|
|
| Linezolid
|
|
|
| IUPAC-név
|
| (S)-N-{[3-(3-fluor-4-morfolinofenil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-il]metil}acetamid
|
| Kémiai azonosítók
|
| CAS-szám
|
165800-03-3
|
| PubChem
|
441401
|
| ChemSpider
|
390139
|
| DrugBank
|
APRD01073
|
| ATC kód
|
J01XX08
|
|
|
| SMILES |
|---|
| CC(=O)NC[C@H]1CN(C(=O)O1)c2ccc(c(c2)F)N3CCOCC3 |
|
|
|
| InChI |
|---|
| 1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 |
|
| InChIKey
|
TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
|
| Kémiai és fizikai tulajdonságok
|
| Kémiai képlet
|
C16H20FN3O4
|
| Moláris tömeg
|
337,346 g/mol
|
| Farmakokinetikai adatok
|
| Biohasznosíthatóság
|
~100% (orális)
|
| Metabolizmus
|
máj 50–70%
|
Biológiai
felezési idő
|
4,2–5,4 óra
|
| Fehérjekötés
|
31%
|
| Kiválasztás
|
vese 80–85%
|
| Terápiás előírások
|
| Licenc adat
|
Linezolid (USA)
|
| Jogi státusz
|
S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU)
|
| Terhességi kategória
|
C (Au), C (U.S.)
|
| Alkalmazás
|
intravénás, orális
|
A Linezolid (INN) az oxazolidinonok közé tartozó szintetikus szisztémás antibiotikum.
Az 1980-as évek végén felfedezett, és 2000-ben engedélyezett linezolid az első, és 2009-ig az egyetlen, kereskedelmi forgalomban elérhető oxazolidinon antibiotikum. Sok antibiotikumhoz hasonlóan a linezolid is fehérjeszintézis-gátló: a baktériumok növekedését a fehérjetermelésük megbontásával állítja meg. A linezoliddal szembeni rezisztencia az 1999-es első megfigyelések óta nagyon alacsony szinten maradt, de ennek szintje emelkedhet.
A linezolid rövid ideig tartó használata során leggyakrabban fellépő mellékhatások a fejfájás, hasmenés és émelygés. A hosszabb ideig tartó alkalmazás súlyos nem kívánt hatásokkal társulhat, a linezolid csontvelő depressziót és vérlemezkeszám-csökkentést (trombocitopénia) okozhat, különösen két hetet meghaladó alkalmazás esetén.
Védjegyezett nevek
Külső hivatkozások
